年5月26日晚，央视报道：抗生素用药比例，占据了儿童用药总体市场的88%！是应用抗生素最多的群体，更是抗生素滥用管控的重点。因此，国家卫健委再次发出《关于持续做好抗菌药物临床应用管理有关工作的通知》，要求(全国)所有医疗机构全流程限制抗菌药使用，重点加强基层医疗单位，对儿童、老年患者等重点人群抗菌药物的使用。在儿童疾病中以感染性疾病居多，抗生素用药的使用率较高，儿童是应用抗生素最多的群体，更是抗生素滥用管控的重点。
抗菌药物是治疗细菌感染最主要的武器，在这些武器当中，头孢菌素（俗称“头孢”）无疑是品种最多，临床应用最广的一大类药。目前，临床儿童应用较多的口服头孢（加上青霉素类）颗粒品种主要有阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯、头孢克肟等。这些药在药效学、药动学、不良反应等方面各有特点，笔者查阅了些许文献，下面就给大家总结一下。在六一儿童节到来之际，就作为药学工作者对广大儿童合理用药的一份小礼物吧！
药物历史
1.阿莫西林
年氨苄西林和阿莫西林(羟氨苄西林)被设计和合成，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用。
2.阿莫西林克拉维酸钾
本品为阿莫西林和克拉维酸钾的复方制剂。克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大的广谱β内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。
3.头孢克洛
20世纪80年代初上市的第二代高效口服头孢菌素，该药由于疗效显著，并且能够口服适合门诊用药而赢得了市场，连续数年创抗生素销售额第一的纪录。头孢克洛之所以被归为二代头孢菌素，由于它对流感嗜血杆菌的活性比一代的头孢氨苄更强，因而更适用于治疗中耳炎等感染。
4.头孢呋辛
第二代口服头孢菌素，于年在英国、爱尔兰、德国和意大利首先上市，随后在全球许多国家地区销售。头孢呋辛的显著特点是对细菌所产生的β-内酰胺酶具有高度稳定性，从而保障了优良的抗菌活性，且极少发生不良反应，在临床被广泛应用于对抗敏感菌引起的多种感染。
5.头孢丙烯
第二代口服头孢菌素，由美国首先研制成功，并于年上市，是美国FDA批准的第一个可用于治疗儿童中耳炎和鼻窦炎的口服头孢菌素类抗生素。
6.头孢克肟
第三代口服头孢菌素，抗菌谱广，头孢克肟颗粒对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有极强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。
药效学
1.阿莫西林
对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。
2.阿莫西林克拉维酸钾
本品的抗菌谱与阿莫西林相比有所扩大。对产酶金*色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产β内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。
3.头孢克洛
对肺炎链球菌抗菌活性差（ABX指南），对产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌无效。
4.头孢呋辛酯
对葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌产生的β－内酰胺酶相当稳定。对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌有较强抗菌活性。
5.头孢丙烯
对革兰氏阳性菌中的金*色葡萄球菌（包括产β－内酰胺酶菌株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌有很强抗菌活性。对革兰氏阴性杆菌中的流感嗜血杆菌（包括产β－内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括产β－内酰胺酶菌株）具有很强的抗菌活性。
6.头孢克肟
抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，对肺炎球菌，布兰汉氏球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、大肠菌、变形杆菌属、克氏属、沙雷氏属、流感杆菌等有较强的抗菌作用。对以上细菌引起的支气管炎、支气管扩张症，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，猩红热等症状治疗效果非常好。
过敏反应与不良反应
过敏反应
1.使用阿莫西林及阿莫西林克拉维酸钾前必须做青霉素皮肤试验，阳性患者禁用。
2.头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯、头孢克肟说明书未要求必须做皮试，但对青霉素类药物过敏的病人慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。
不良反应
1.阿莫西林颗粒的不良反应主要恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应，约占3.1%。皮疹发生率约为2%
2.头孢克洛相对其他头孢菌素来说，其报告的血清病样反应发生率较高。小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。
2.有一项研究，头孢呋辛被认为是头孢菌素中最容易导致速发型超敏感反应的药物。
3.头孢丙烯的不良反应主要为胃肠道反应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。
4.头孢克肟本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应。
临床评价
1.阿莫西林
（1）阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也很强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一。（2）为了防止严重过敏反应的发生，阿莫西林用药前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。
2.阿莫西林克拉维酸钾
适用于对使用阿莫西林耐药的对阿莫西林克拉维酸钾敏感的细菌感染。
3.头孢克洛
（1）因为其在中耳脓液、唾液、泪液高，适合治疗耳科、口腔科、眼科感染。（2）因为其口感较好，比较适合儿科患者。（3）因为其对肺炎链球菌抗菌活性稍差，且痰中浓度低，治疗下呼吸道感染时，不是一个理想药物，不做首选（ABX指南）。（4）相对其他头孢菌素来说，其报告的血清病发生率较高。
4.头孢呋辛酯
（1）头孢呋辛是头孢二代中有静脉剂型的抗生素，可以进行序贯治疗。（2）头孢呋辛酯对β-内酰胺酶高度稳定，适合治疗产酶的细菌感染。（3）脂溶性强，和食物同服生物利用度高，头孢呋辛酯为前体药，吸收后需要在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，胃肠道吸收障碍者禁用。（5）头孢呋辛酯半衰期较头孢克洛长，可一日给药2次。
5.头孢丙烯（1）头孢丙烯对产β－内酰胺酶菌株的金*色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌具有很强的抗菌活性，适合治疗产酶的细菌感染。（2）头孢丙烯在口服二代头孢菌素中，对肺炎链球菌效果良好，因此是IDSA推荐用于治疗青霉素敏感的肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎的二代头孢，但目前还未获得FDA批准。（3）头孢丙烯的药动学较好，生物利用度高，可一日给药2次（轻度感染可给药1次），临床应用方便（4）头孢丙烯适应证中无治疗泌尿生殖系统感染。
6.头孢克肟对金*色葡萄球菌抗菌作用较差，但头孢克肟组织穿透力强，在胆囊组织的渗透性良好，在胆汁中浓度较高。因此，头孢克肟可用于治疗胆道感染，如胆囊炎、胆管炎等。不受进食影响，空腹或饭后服药均可一天仅需2次给药，方便且不易漏服香甜草莓味，儿童顺应性极佳。头孢三代中有静脉剂型的口服抗生素，可以进行序贯治疗。对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。
总结
1.抗菌药物仅用于细菌感染性疾病，绝对不可以乱用。
2.我国儿童滥用抗菌药物非常严重，必须重视并加以整改。
3.常见儿童口服抗菌药物中注意几点：
①阿莫西林及阿莫西林克拉维酸钾使用前必须做过敏试验。
②头孢克洛不建议用于下呼吸道感染。
③儿童住院患者使用头孢呋辛或头孢克肟时，可以方便序贯疗法。
④头孢克肟用于胆道系统感染效果较好。
⑤头孢丙烯不建议用于泌尿生殖系统感染。
编辑：微药师
内容转自食药监局